Chi tiết công dụng

  Tên thuốc:Galvus Thành phần:Vildagliptin Hãng xản xuất:Novartis Pharma Dược động họcTính chất tuyến tínhVildagliptin được hấp thu nhanh chóng với tính sinh khả dụng tuyệt đối qua đường uống là 85%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của vildagliptin và diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ theo thời gian (AUC) tăng theo dạng gần như tỷ lệ với liều dùng trên phạm vi liều điều trị.Hấp thuDùng đường uống vào lúc đói, vildagliptin được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương quan sát được vào 1,75 giờ. Dùng cùng thức ăn tốc độ hấp thu của vildagliptin giảm nhẹ được biểu hiện bởi nồng độ đỉnh giảm 19%, và làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,5 giờ. Không có sự thay đổi về mặt hấp thu, và thức ăn không thay đổi đến AUC về tổng thể.Phân bốVildagliptin ít gắn với protein huyết tương (9,3%), và vildagliptin phân bố đồng đều giữa huyết tương và hồng cầu. Thể tích phân bố trung bình của vildagliptin ở trạng thái ổn định sau khi được tiêm theo đường tĩnh mạch (Vss) là 71 L, gợi ý sự phân bố ngoại mạch.Chuyển hóaỞ người, chuyển hóa là con đường thải loại vildagliptin chủ yếu, chiếm 69% liều dùng. Chất chuyển hóa chính, LAY151, bất hoạt về mặt dược lý và là chất chuyển hóa thủy phân chính của thành phần cyano trong thuốc (57% liều dùng), tiếp đó là sản phẩm thủy phân amide (4% liều dùng). Một nghiên cứu in-vivo trên chuột thiếu DPP-4 cho thấy DPP-4 tham gia một phần vào sự thủy phân vildagliptin. Vildagliptin không bị chuyển hóa bởi các enzyme cytochrome P450 ở mức có thể định lượng được. Nghiên cứu in-vitro đã cho thấy là vildagliptin không ức chế cũng không cảm ứng các enzyme cytochrome P450.Bài tiết và thải trừSau khi uống [14C]- vildagliptin, khoảng 85% liều dùng được bài tiết ra nước tiểu và 15% liều dùng được tìm thấy trong phân. Sự bài tiết vildagliptin chưa bị chuyển hóa trong nước tiểu chiếm 23% liều uống. Sau khi tiêm tĩnh mạch cho người khỏe mạnh, độ thanh thải vildagliptin toàn bộ huyết tương và thận lần lượt là 41 L/giờ và 13 L/giờ. Thời gian bán hủy trung bình sau khi tiêm tĩnh mạch vào khoảng 2 giờ. Thời gian bán hủy sau khi uống vào khoảng 3 giờ và không phụ thuộc liều dùng.Các nhóm đặc biệtGiớiNhận thấy không có sự khác biệt về mặt dược động học của Galvus giữa nam giới và nữ giới ở các lớp tuổi và ở các chỉ số khối cơ thể (BMI) khác nhau. Giới không ảnh hưởng đến sự ức chế DPP-4 bởi Galvus.Béo phìBMI không cho thấy có bất kỳ tác động nào đến các thông số dược động học của Galvus. BMI không ảnh hưởng đến sự ức chế DPP-4 bởi Galvus.Suy ganẢnh hưởng của suy chức năng gan đến dược động học Galvus đã được nghiên cứu trên những bệnh nhân suy chức năng gan nhẹ, trung bình và nặng dựa theo thang điểm Child-Pugh (xếp từ 6 là nhẹ đến 12 là nặng) so sánh với những người có chức năng gan bình thường. Trên những bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình, sau khi uống một liều Galvus (100 mg) có giảm độ tiếp xúc thuốc (lần lượt là 20% và 8%), trong khi ở những bệnh nhân bị suy gan nặng thì độ tiếp xúc thuốc tăng lên đến 22%. Sự thay đổi tối đa (tăng hoặc giảm) về độ tiếp xúc thuốc vào khoảng 30%, không được xem là có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Không có sự tương quan giữa mức độ nặng của suy gan với sự thay đổi độ tiếp xúc thuốc.Việc sử dụng vildagliptin không được khuyến cáo cho những bệnh nhân bị suy gan bao gồm cả những bệnh nhân có ALT hoặc AST > 2,5X giới hạn trên của mức bình thường.Suy thậnTrên những bệnh nhân bị suy thận nhẹ, trung bình và nặng, và những bệnh nhân ESRD đang phải thẩm tách máu, độ tiếp xúc thuốc thuốc tăng (Cmax 8% đến 66%; AUC 32% đến 134%) so với những người có chức năng thận bình thường. Độ nhiễm thuốc với chất chuyển hóa bất hoạt (LAY151) tăng theo mức độ suy thận (AUC 1,6 đến 6,7 lần). Sự thay đổi về độ nhiễm thuốc với vildagliptin không tương quan với mức độ suy thận, trong khi sự thay đổi về mức độ tiếp xúc với chất chuyển hóa bất hoạt (LAY151) lại có tương quan. Suy thận không ảnh hưởng đến thời gian bán hủy của vildagliptin. Không đòi hỏi phải điều chỉnh liều lượng vildagliptin trên bệnh nhân bị suy thận nhẹ. Ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc trung bình và bệnh nhân ESRD đang phải thẩm tách máu, liều khuyến cáo của vildagliptin là 50 mg, 1 lần/ngày (xem mục Liều lượng và cách dùng).Người lớn tuổiTrên những người lớn tuổi khỏe mạnh khác (≥ 70 tuổi), độ tiếp xúc thuốc toàn phần với Galvus (100 mg dùng 1 lần/ngày) tăng 32%, với nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng 18%, so với những người khỏe mạnh nhỏ tuổi hơn (18 đến 40 tuổi). Những thay đổi này không được xem là có ý nghĩa về mặt lâm sàng. Ở các lớp tuổi được nghiên cứu, tuổi không ảnh hưởng đến sự ức chế DPP-4 bởi Galvus.Nhi khoaChưa có dữ liệu về dược động họcNhóm chủng tộcKhông có bằng chứng cho thấy chủng tộc có ảnh hưởng đến dược động học của Galvus.An toàn tiền lâm sàngMột công trình nghiên cứu hai năm về khả năng gây ung thư đã được tiến hành trên chuột cống với liều uống lên đến 900 mg/kg (gấp khoảng 200 lần liều tối đa khuyên dùng trên người). Không nhận thấy có tăng tỷ lệ mắc khối u do vildagliptin. Một công trình nghiên cứu hai năm về khả năng gây ung thư được tiến hành trên chuột nhắt với liều uống lên đến 1.000 mg/kg (gấp 240 lần liều tối đa khuyên dùng trên người). Tỷ lệ mắc ung thư vú ở chuột cái tăng khi được cho với liều vildagliptin gấp khoảng 150 lần liều tối đa ở người; tỷ lệ này không tăng khi được dùng với liều gấp khoảng 60 lần liều tối đa ở người. Tỷ lệ mắc sarcom mạch máu tăng khi được cho với liều vildagliptin gấp từ 42 đến 240 lần liều tối đa ở người đối với chuột đực và gấp khoảng 150 lần liều tối đa ở người đối với chuột cái. Nhận thấy tỷ lệ mắc sarcom mạch máu không tăng khi được cho với liều vildagliptin gấp 16 lần liều tối đa ở người đối với chuột đực và vildagliptin gấp khoảng 60 lần liều tối đa ở người đối với chuột cái. Vildagliptin không gây đột biến trong các thử nghiệm về tính sinh đột biến bao gồm xét nghiệm đột biến ngược vi khuẩn Ames và xét nghiệm sai lệch nhiễm sắc thể tế bào lymphô người. Các thử nghiệm nhân nhỏ tủy xương miệng trên cả chuột cống và chuột nhắt không phát hiện khả năng làm gãy gen hoặc lệch gen cho đến liều 2.000 mg/kg hoặc gấp khoảng 400 lần liều tối đa ở người. Xét nghiệm comet gan chuột in-vivo với liều tương tự cũng cho kết quả âm tính.Trong một nghiên cứu 13 tuần về độc chất học ở khỉ cynomolgus, nhận thấy có tổn thương da ở liều ≥ 5 mg/kg/ngày. Những tổn thương này nằm cố định ở các đoạn cuối (bàn tay, bàn chân, tai, đuôi). Ở liều ≥ 5 mg/kg/ngày (tương đương với AUC ở người với liều 100 mg), chỉ thấy các nốt bọng nước. Các nốt này sẽ lành dù vẫn tiếp tục điều trị và không kết hợp với những bất thường về mô học. Ở liều ≥ 20 mg/kg/ngày (gấp khoảng 3 lần AUC ở người với liều 100 mg), nhận thấy có bong da, lột da, vảy da, đau ở đuôi, kết hợp với những thay đổi về mô học. Nhận thấy có tổn thương hoại tử ở đuôi với liều ≥ 80 mg/kg/ngày. Cần chú ý là vildagliptin có tác dụng dược lý mạnh hơn ở khỉ so với ngưòi. Các tổn thương da không hồi phục nếu dùng đến liều 160 mg/kg/ngày trong một giai đoạn bình phục 4 tuần. Không nhận thấy có tổn thương da ở các loài động vật khác và ở người khi điều trị bằng vildagliptin.Chỉ địnhGalvus được chỉ định phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường khác:* trong phối hợp kép với metformin, một sulphonylurea (SU), hoặc insulin khi chế độ ăn uống, tập luyện và chỉ một thuốc điều trị đái tháo đường không đủ hiệu quả kiểm soát đường huyết.* trong phối hợp kép với một thiazolidindione (TZD) khi bệnh nhân không dung nạp hoặc có chống chỉ định với các phác đồ phối hợp hàng đầu đang khuyến cáo.Chống chỉ địnhGalvus được chống chỉ định cho bệnh nhân bị quá mẫn với vildagliptin hoặc với bất cứ một loại tá dược nào.Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùngThuốc này chỉ dùng theo đơn của bác sĩ.Tổng quátGalvus không phải là chất thay thế insulin trên bệnh nhân cần insulin. Không dùng Galvus cho bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc để điều trị nhiễm acid ketone trong đái tháo đường.Suy ganKhông dùng Galvus cho bệnh nhân suy gan bao gồm bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5X giới hạn trên của mức bình thường.Kiểm tra men ganMột số rất ít các trường hợp bị rối loạn chức năng gan (bao gồm cả viêm gan) đã được báo cáo. Trong những trường hợp này, bệnh nhân nói chung không có triệu chứng và di chứng lâm sàng, và các xét nghiệm chức năng gan (LFTs) trở về bình thường sau khi ngừng điều trị. Cần làm LFTs trước khi tiến hành điều trị bằng Galvus. Galvus không được khuyến cáo cho bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5X giới hạn trên của mức bình thường. Trong thời gian điều trị bằng Galvus, cần kiểm tra LFTs cách ba tháng một lần trong năm đầu, sau đó kiểm tra định kỳ. Bệnh nhân bị tăng men gan cần được đánh giá chức năng gan lần hai để xác định kết quả, sau đó cần được theo dõi thường xuyên bằng các xét nghiệm chức năng gan cho đến khi chức năng gan trở về bình thường. Nếu có tăng dai dẳng AST hoặc ALT trên hoặc bằng 3X giới hạn trên của mức bình thường, việc bỏ điều trị bằng Galvus được khuyến cáo. Bệnh nhân bị vàng da hoặc có dấu hiệu gợi ý rối loạn chức năng gan phải ngừng uống Galvus và đến gặp bác sĩ điều trị ngay. Sau khi đã bỏ Galvus và LFT trở về bình thường thì không điều trị lại bằng vildagliptin nữa.KhácViên nén Galvus có chứa lactose. Bệnh nhân bị các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose thì không dùng thuốc này.Tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc:Chưa có nghiên cứu về tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân đã có bị chóng mặt thì tránh lái xe hoặc vận hành máy móc.Lúc có thai và lúc nuôi con búPhụ nữ có thaiCác nghiên cứu về khả năng sinh sản đã được tiến hành trên chuột với liều lượng gấp đến 200 lần liều lượng ở người và không cho thấy dấu hiệu bất thường về khả năng sinh sản hoặc phát triển phôi thai do vildagliptin. Vildagliptin không gây quái thai trên chuột cũng như trên thỏ. Tuy nhiên, do không có các nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai nên không được sử dụng vildagliptin trong thời kỳ mang thai, trừ khi lợi ích mang lại cho người mẹ lớn hơn nguy cơ tiềm tàng cho thai nhi.Các nghiên cứu trên động vật không phải luôn luôn dự báo được đáp ứng ở người. Vì thông tin hiện nay gợi ý một cách mạnh mẽ rằng mức độ glucose máu trong thời kỳ mang thai có liên quan đến tỷ lệ xảy ra các bất thường bẩm sinh cao, tỷ lệ mắc bệnh cũng như tỷ lệ tử vong sơ sinh tăng, đa số các chuyên gia khuyên nên sử dụng liệu pháp một thuốc insulin trong thời kỳ mang thai để duy trì mức độ glucose máu càng gần với bình thường càng tốt.Cho con búVì không biết được vildagliptin có được tiết ra trong sữa mẹ hay không nên không dùng Galvus cho phụ nữ đang cho con bú. Liều lượng và cách dùngĐiều trị đái tháo đường phải được xem xét theo từng trường hợp.Liều Galvus khuyên dùng là 50 mg hoặc 100 mg mỗi ngày trong việc phối hợp kép với metformin, một TZD hoặc insulin.Liều 50 mg phải được uống mỗi ngày một lần vào buổi sáng. Liều 100 mg phải được chia thành hai liều 50 mg, uống vào buổi sáng và buổi tối.Khi được dùng trong phối hợp kép với một sulphonylurea, liều vildagliptin khuyên dùng là 50 mg mỗi ngày uống một lần vào buổi sáng. Trên nhóm bệnh nhân này, vildagliptin 100 mg mỗi ngày không hiệu quả hơn vildagliptin 50 mg mỗi ngày.Nếu sự kiểm soát đường huyết chặt chẽ hơn cần đến liều dùng trên liều vildagliptin tối đa khuyên dùng mỗi ngày, có thể xem xét bổ sung các thuốc điều trị đái tháo đường khác như metformin, một SU, một TZD hoặc insulin.Bệnh nhân suy gan hoặc suy thậnKhông dùng Galvus cho bệnh nhân suy gan bao gồm bệnh nhân có ALT hoặc AST trước điều trị > 2,5X giới hạn trên của mức bình thường.Không cần điều chỉnh liều lượng Galvus trên bệnh nhân suy thận nhẹ. Ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD phải thẩm tách máu), liều khuyến cáo Galvus là 50 mg, 1 lần/ngày (xem mục Dược động học đoạn Các nhóm đặc biệt).Bệnh nhân lớn tuổiỞ những bệnh nhân ≥ 65 tuổi và ≥ 75 tuổi điều trị bằng Galvus, không nhận thấy có sự khác biệt về độ an toàn, sự dung nạp hoặc tính hiệu quả giữa nhóm bệnh nhân lớn tuổi này với những bệnh nhân trẻ tuổi hơn. Do vậy không cần điều chỉnh liều lượng trên bệnh nhân lớn tuổi (xem mục Dược động học đoạn Các nhóm đặc biệt).Bệnh nhiGalvus chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân dưới 18 tuổi; do vậy việc sử dụng Galvus cho bệnh nhi không được khuyến cáo (cũng xem mục Dược động học đoạn Các nhóm đặc biệt).Quá liềuDấu hiệu và triệu chứngỞ những người khỏe mạnh (bảy đến mười bốn người mỗi nhóm điều trị), Galvus được dùng mỗi ngày một lần với liều 25, 50, 100, 200, 400, và 600 mg cho đến 10 ngày liên tiếp. Liều dùng đến 200 mg được dung nạp tốt. Với liều 400 mg, có ba trường hợp bị đau cơ và các trường hợp đơn lẻ bị dị cảm, sốt, phù và tăng các nồng độ lipase thoáng qua (2 X ULN). Với liều 600 mg, một người bị phù ở chân và tay, có nồng độ creatine phosphate (CPK) tăng cao, kèm tăng aspartate aminotransferase (AST), C-reactive protein, và myoglobin. Ba người khác trong nhóm dùng liều này bị phù ở hai chân, kèm dị cảm ở hai trường hợp. Các triệu chứng và những bất thường về xét nghiệm biến mất khi ngừng thuốc nghiên cứu.Xử tríGalvus không thể thẩm tách được, tuy nhiên chất chuyển hóa thủy phân chính (LAY151) có thể loại bỏ được bằng thẩm tách máu.Bảo quảnKhông bảo quản trên 30oC, tránh ẩm. Giữ thuốc trong bao bì gốc.

Giá sản phẩm: Liên hệ(Giá sỉ lẻ rẻ nhất Việt Nam)

Liên hệ mua thuốc tại:

Nhà thuốc Online

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here