Effer-Bostacet - Thuocsivn

Dược lý và Cơ chế công dụng :
Paracetamol (acetaminophen hay N – acetyl – p – aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau – hạ sốt hữu hiệu có thể sửa chữa thay thế aspirin; tuy nhiên , khác với aspirin, paracetamol không có hiệu suất cao điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có công dụng giảm đau và hạ sốt gần giống như aspirin.

Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở bệnh nhân sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường . Thuốc ảnh hưởng lên vùng dưới đồi gây bớt nóng , tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Paracetamol, với liều điều trị , ít ảnh hưởng đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm biên tập cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu bao tử như khi dùng salicylat, vì paracetamol không công dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ ảnh hưởng đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ tâm thần trung ương. Paracetamol không có công dụng trên tiểu cầu hoặc thời hạn chảy máu.

Khi dùng quá liều paracetamol một chất chuyển hóa là N – acetyl – benzoquinonimin gây độc nặng cho gan. Liều bình thường , paracetamol dung nạp tốt, không có nhiều công dụng phụ của aspirin. Dù thế , quá liều cấp tính (trên 10 g) làm thương tổn gan gây chết người, và những vụ ngộ độc và trầm mình bằng paracetamol đã tăng đều một cách đáng lo âu trong những năm gần đây . Ngoài ra , đa số chúng ta trong đó có cả thầy thuốc , dường như không biết công dụng chống viêm kém của paracetamol.

Dược động học
Hấp thu: Paracetamol được tiếp nhận chóng vánh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm viên nén phóng thích kéo dài paracetamol chậm được tiếp nhận một phần và thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ trọng tiếp nhận của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị .Phân bố: Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong đa phần các mô của cơ thể . Khoảng 25% paracetamol trong máu đoàn kết với protein huyết tương.
Thải trừ: Nửa đời huyết tương của paracetamol là một ,25 – 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở bệnh nhân có thương tổn gan.Sau liều điều trị , có thể tìm thấy 90 đến 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày đầu tiên , chủ công sau khi liên hiệp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl – hoá và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít anh tài glucuro liên hiệp với thuốc hơn so với người lớn.Paracetamol bị N – hydroxyl hóa bởi cytochrom P450để tạo nên N – acetyl – benzoquinonimin, một chất trung gian có tính bức xúc cao. Chất chuyển hóa này bình thường bức xúc với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và như thế bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong thực trạng đó, bức xúc của nó với nhóm sulfhydryl của protein gan tăng đều , có thể dẫn đến hoại tử gan.
Chỉ định:
Paracetamol được dùng rộng rãi trong điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến vừa.

Ðau: Paracetamol được dùng giảm đau tạm thời trong điều trị chứng đau nhẹ và vừa. Thuốc có hiệu quả tốt nhất là là m giảm đau cường độ thấp có nguồn cội không phải nội tạng.Paracetamol không có công dụng trị tê thấp . Paracetamol là thuốc sửa chữa thay thế salicylat (được yêu dấu ở bệnh nhân chống chủ trị hoặc không dung nạp salicylat) để giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt.
Sốt: Paracetamol thường được dùng để giảm thân nhiệt ở bệnh nhân sốt, khi sốt có thể bất lợi hoặc khi hạ sốt, bệnh nhân sẽ dễ chịu hơn. Dù thế , liệu pháp hạ sốt hoàn toàn không đặc hiệu, không ảnh hưởng đến tiến trình của bệnh chủ công , và có thể che đậy thực trạng bệnh của bệnh nhân .
CHỈ ĐỊNH
Paracetamol được dùng rộng rãi trong điều trị các chứng đau và sốt từ nhẹ đến vừa.

Ðau: Paracetamol được dùng giảm đau tạm thời trong điều trị chứng đau nhẹ và vừa. Thuốc có hiệu quả tốt nhất là là m giảm đau cường độ thấp có nguồn cội không phải nội tạng.Paracetamol không có công dụng trị tê thấp . Paracetamol là thuốc sửa chữa thay thế salicylat (được yêu dấu ở bệnh nhân chống chủ trị hoặc không dung nạp salicylat) để giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt.
Sốt: Paracetamol thường được dùng để giảm thân nhiệt ở bệnh nhân sốt, khi sốt có thể bất lợi hoặc khi hạ sốt, bệnh nhân sẽ dễ chịu hơn. Dù thế , liệu pháp hạ sốt hoàn toàn không đặc hiệu, không ảnh hưởng đến tiến trình của bệnh chủ công , và có thể che đậy thực trạng bệnh của bệnh nhân .
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Người bệnh nhiều lần thiếu máu hoặc có bệnh tim, phổi, thận hoặc gan.
Người bệnh quá mẫn với paracetamol.
Người bệnh thiếu hụt glucose – 6 – phosphat dehydro-genase.
HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG
Cách dùng: Paracetamol thường dùng uống. Ðối với bệnh nhân không uống được, có thể dùng dạng thuốc đạn đặt trực tràng; tuy nhiên liều trực tràng trọng yếu để có cùng nồng độ huyết tương có thể cao hơn liều uống.
Liều lượng
Không được dùng paracetamol để tự điều trị giảm đau quá 10 ngày ở người lớn hoặc quá 5 ngày ở trẻ thơ , trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn , vì đau nhiều và kéo dài như thế có thể là dấu hiệu của một thực trạng bệnh lý cần thầy thuốc kết luận và điều trị có giảm sát.
Không dùng paracetamol cho người lớn và trẻ thơ để tự điều trị sốt cao (trên 39,5OC), sốt kéo dài trên 3 ngày, hoặc sốt tái phát, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn , vì sốt như thế có thể là dấu hiệu của một bệnh nặng cần được thầy thuốc kết luận chóng vánh .
Ðể giảm thiểu nguy cơ quá liều, không nên cho trẻ thơ quá 5 liều paracetamol để giảm đau hoặc hạ sốt trong vòng 24 giờ, trừ khi do thầy thuốc hướng dẫn .
Ðể giảm đau hoặc hạ sốt cho người lớn và trẻ thơ trên 11 tuổi, liều paracetamol thường dùng uống hoặc đưa vào trực tràng là 325 – 650 mg, cứ 4 – 6 giờ một lần khi trọng yếu , nhưng không quá 4 g một ngày; liều một lần lớn hơn (thí dụ 1 g) có thể có lợi để giảm đau ở một số bệnh nhân .
Ðể giảm đau hoặc hạ sốt, trẻ thơ có thể uống hoặc đưa vào trực tràng cứ 4 – 6 giờ một lần khi cần, liều giao động như sau: trẻ thơ 11 tuổi, 480 mg; trẻ thơ 9 – 10 tuổi, 400 mg; trẻ thơ 6 – 8 tuổi, 320 mg; trẻ thơ 4 – 5 tuổi, 240 mg; và trẻ thơ 2 – 3 tuổi, 160 mg.
Trẻ em dưới 2 tuổi có thể uống liều tiếp sau đây , cứ 4 – 6 giờ một lần khi cần: trẻ thơ 1 – 2 tuổi, 120 mg; trẻ thơ 4 – 11 tháng tuổi, 80 mg; và trẻ thơ tới 3 tháng tuổi, 40 mg. Liều trực tràng cho trẻ thơ dưới 2 tuổi dùng tùy theo mỗi bệnh nhi.
Liều uống thường dùng của paracetamol, dưới dạng viên nén phóng thích kéo dài 650 mg, để giảm đau ở người lớn và trẻ thơ 12 tuổi trở lên là một ,3 g cứ 8 giờ một lần khi trọng yếu , không quá 3,9 g mỗi ngày. Viên nén paracetamol phóng thích kéo dài, không được nghiền nát, nhai hoặc hòa tan trong chất lỏng.
TÁC DỤNG PHỤ
Nếu bạn gặp bất cứ triệu chứng nào tiếp sau đây , ngừng uống acetaminophen và gọi thầy thuốc hoặc đến các cơ sở y tế ngay thức thì : đỏ, bong tróc hoặc phồng rộp da; phát ban; nổi mề đay; ngứa; sưng mặt, cổ họng, lưỡi, môi, mắt, tay, chân, mắt cá chân, hoặc ống chân ; khàn tiếng; không thở được hoặc nuốt

LƯU Ý
Paracetamol tương đối không độc với liều điều trị . Ðôi khi có những bức xúc da gồm ban dát sần ngứa và mày đay; những bức xúc nhạy cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch, và những bức xúc kiểu phản vệ có thể ít khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu , và giảm hoàn toàn huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng những dẫn chất p – aminophenol, khác lạ khi dùng kéo dài các liều lớn. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở bệnh nhân dùng paracetamol.

Người bị phenylceton – niệu (nghĩa là , thiếu hụt gen kiểm tra thực trạng của phenylalanin hydroxylase) và người phải hạn chế lượng phenylalanin đưa vào cơ thể phải được cảnh báo là một số chế phẩm paracetamol chứa aspartam, sẽ chuyển hóa trong bao tử – ruột thành phenylalanin sau khi uống.

Một số dạng thuốc paracetamol có trên thị trường chứa sulfit có thể gây bức xúc kiểu dị ứng, gồm cả phản vệ và những cơn hen đe dọa tính mạng hoặc ít nghiêm trọng hơn ở một số người quá mẫn. Không biết rõ tỷ trọng chung về quá mẫn với sulfit trong nhân dân hoàn toàn , nhưng chắc là thấp; sự quá mẫn như thế có vẻ thường gặp ở bệnh nhân hen nhiều hơn ở người không hen.

Phải dùng paracetamol thận trọng ở bệnh nhân có thiếu máu từ trước, vì chứng xanh tím có thể không biểu hiện rõ, mặc dù có những nồng độ cao gian nguy của methemoglobin trong máu.

Uống nhiều rượu có thể gây tăng độc tính với gan của paracetamol; nên tránh hoặc hạn chế uống rượu.

Thời kỳ mang thai: Chưa kiểm tra được tính bình an của paracetamol dùng khi thai nghén tương tác đến công dụng không mong muốn có thể có đối với tạo ra thai. Do đó, chỉ nên dùng paracetamol ở người mang thai khi thật cần.
Thời kỳ cho con bú: Nghiên cứu ở người mẹ dùng paracetamol sau khi đẻ cho con bú, không thấy có công dụng không mong muốn ở trẻ nhỏ bú mẹ.
QUÁ LIỀU
Biểu hiện
Nhiễm độc paracetamol có thể do dùng một liều độc độc nhất vô nhị , hoặc do uống lặp lại liều lớn paracetamol (thí dụ , 7,5 – 10 g mỗi ngày, trong 1 – 2 ngày), hoặc do uống thuốc dài ngày. Hoại tử gan phụ thuộc liều là công dụng độc cấp tính nghiêm trọng nhất do quá liều và có thể gây tử chiến .

Buồn nôn, nôn, và đau bụng thường xảy ra trong vòng 2 – 3 giờ sau khi uống liều độc của thuốc. Methemoglobin – máu, dẫn đến chứng xanh tím da, niêm mạc và móng tay là một dấu hiệu đặc biệt nhiễm độc cấp tính dẫn chất p – aminophenol; một lượng nhỏ sulfhemoglobin cũng có thể được sản sinh. Trẻ em có thiên hướng tạo methemoglobin dễ hơn người lớn sau khi uống paracetamol.

Khi bị ngộ độc nặng, lúc đầu có thể có kích thích hệ tâm thần trung ương, khích động , và mê sảng. Tiếp theo có thể là ức chế hệ tâm thần trung ương; sững sờ , hạ thân nhiệt; mệt lả; thở nhanh, nông; mạch nhanh, yếu, không đều; huyết áp thấp; và suy tuần hoàn. Trụy mạch do giảm oxy huyết tương đối và do công dụng ức chế trung tâm , công dụng này chỉ xảy ra với liều rất cao . Sốc có thể xảy ra nếu giãn mạch nhiều. Cơn co giật ngẹt thở gây tử chiến có thể xảy ra. Thường hôn mê xảy ra trước khi chết bất ngờ hoặc sau vài ngày hôn mê.

Dấu hiệu lâm sàng thương tổn gan trở thành rõ rệt trong vòng 2 đến 4 ngày sau khi uống liều độc. Aminotransferase huyết tương tăng (nhiều khi tăng rất cao ) và nồng độ bilirubin trong huyết tương cũng có thể tăng; thêm nữa, khi thương tổn gan lan rộng, thời hạn prothrombin kéo dài. Rất có thể 10% bệnh nhân bị ngộ độc không được điều trị đặc hiệu đã có thương tổn gan nghiêm trọng ; trong số đó 10% đến 20% chung cuộc chết vì suy gan. Suy thận cấp cũng xảy ra ở một số bệnh nhân . Sinh thiết gan phát hiện hoại tử trung tâm ti ểu thùy trừ vùng quanh tĩnh mạch cửa. Ở những trường hợp không tử chiến , thương tổn gan hồi phục sau nhiều tuần hoặc nhiều tháng.

Ðiều trị
Chẩn đoán sớm rất trọng yếu trong điều trị quá liều paracetamol. Có những bề ngoài kiểm tra nhanh nồng độ thuốc trong huyết tương. Dù thế , không được trì hoãn điều trị trong khi chờ hậu quả xét nghiệm nếu bệnh sử gợi ý là quá liều nặng. Khi nhiễm độc nặng, điều trọng yếu là phải điều trị cung ứng tích cực . Cần rửa bao tử trong mọi trường hợp , tốt nhất trong vòng 4 giờ sau khi uống.

Liệu phdẫn giải độc chính là dùng những hợp chất sulfhydryl, có nhẽ ảnh hưởng một phần do cung ứng dự trữ glutathion ở gan.

N-acetylcystein có công dụng khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch. Phải cho thuốc ngay thức thì nếu chưa đến 36 giờ kể từ khi uống paracetamol. Ðiều trị với N – acetylcystein có hiệu suất cao hơn khi cho thuốc trong quá trình dưới 10 giờ sau khi uống paracetamol. Khi cho uống, hòa loãng dung dịch N – acetylcystein với nước hoặc đồ uống không có rượu để đạt dung dịch 5% và phải uống trong vòng 1 giờ sau khi pha. Cho uống N – acetylcystein với liều đầu tiên là một 40 mg/kg, kế tiếp cho tiếp 17 liều nữa, mỗi liều 70 mg/kg cách nhau 4 giờ một lần. Chấm dứt điều trị nếu xét nghiệm paracetamol trong huyết tương cho thấy nguy cơ độc hại gan thấp.

Tác dụng không mong muốn của N – acetylcystein gồm ban da (gồm cả mày đay, không yên cầu phải ngừng thuốc), buồn nôn, nôn, tiêu chảy , và bức xúc kiểu phản vệ.

Nếu không có N – acetylcystein, có thể dùng methionin (xem chuyên luận Methionin). Ngoài ra có thể dùng than hoạt và/hoặc thuốc tẩy muối, chúng có anh tài làm giảm tiếp nhận paracetamol.

BẢO QUẢN
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ thơ . Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh ánh sáng trực tiếp.

NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Thuốc này thường được sử dụng khi trọng yếu . Nếu thầy thuốc chủ trị bạn sử dụng acetaminophen liên tục nhưng bạn bỏ quên liều, dùng liều đó ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, khi bỏ quên liều mà đã gần tới thời hạn uống liều tiếp theo bạn có thể bỏ dở liều đã quên và tiếp nối lộ trình dùng thuốc của doanh nghiệp . Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều bỏ dở .

CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Trừ khi thầy thuốc yên cầu bạn biên tập bề ngoài dinh dưỡng, bạn có thể ăn uống bình thường .

TƯƠNG TÁC
Uống dài ngày liều cao paracetamol làm tăng nhẹ công dụng chống đông của coumarin và dẫn chất indandion. Tác dụng này có vẻ ít hoặc không trọng yếu về lâm sàng, nên paracetamol được ưa dùng hơn salicylat khi cần giảm đau nhẹ hoặc hạ sốt cho bệnh nhân đang dùng coumarin hoặc dẫn chất indandion.
Cần phải cẩn thận đến anh tài gây hạ sốt nghiêm trọng ở bệnh nhân dùng song song phenothiazin và liệu pháp bớt nóng .
Uống rượu không ít và dài ngày có thể làm tăng nguy cơ paracetamol gây độc cho gan.
Thuốc chống co giật (gồm phenytoin, barbiturat, carbamazepin) gây cảm ứng enzym ở microsom thể gan, có thể làm tăng tính độc hại gan của paracetamol do tăng chuyển hóa thuốc thành những chất độc hại với gan. Ngoài ra , dùng song song isoniazid với paracetamol cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan, nhưng chưa kiểm tra được bề ngoài đúng mực của tương tác này. Nguy cơ paracetamol gây độc tính gan ngày càng tăng đáng kể ở bệnh nhân uống liều paracetamol lớn hơn liều khuyên dùng trong khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid. Thường không cần giảm liều ở bệnh nhân dùng song song liều điều trị paracetamol và thuốc chống co giật; tuy nhiên , bệnh nhân phải hạn chế tự dùng paracetamol khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid.
DƯỢC LÝ VÀ CƠ CHẾ
Paracetamol (acetaminophen hay N – acetyl – p – aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau – hạ sốt hữu hiệu có thể sửa chữa thay thế aspirin; tuy nhiên , khác với aspirin, paracetamol không có hiệu suất cao điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có công dụng giảm đau và hạ sốt gần giống như aspirin.

Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở bệnh nhân sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường . Thuốc ảnh hưởng lên vùng dưới đồi gây bớt nóng , tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên.

Paracetamol, với liều điều trị , ít ảnh hưởng đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm biên tập cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu bao tử như khi dùng salicylat, vì paracetamol không công dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ ảnh hưởng đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ tâm thần trung ương. Paracetamol không có công dụng trên tiểu cầu hoặc thời hạn chảy máu.

Khi dùng quá liều paracetamol một chất chuyển hóa là N – acetyl – benzoquinonimin gây độc nặng cho gan. Liều bình thường , paracetamol dung nạp tốt, không có nhiều công dụng phụ của aspirin. Dù thế , quá liều cấp tính (trên 10 g) làm thương tổn gan gây chết người, và những vụ ngộ độc và trầm mình bằng paracetamol đã tăng đều một cách đáng lo âu trong những năm gần đây . Ngoài ra , đa số chúng ta trong đó có cả thầy thuốc , dường như không biết công dụng chống viêm kém của paracetamol.

DƯỢC ĐỘNG HỌC
Hấp thu: Paracetamol được tiếp nhận chóng vánh và hầu như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn có thể làm viên nén phóng thích kéo dài paracetamol chậm được tiếp nhận một phần và thức ăn giàu carbon hydrat làm giảm tỷ trọng tiếp nhận của paracetamol. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trong vòng 30 đến 60 phút sau khi uống với liều điều trị .Phân bố: Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong đa phần các mô của cơ thể . Khoảng 25% paracetamol trong máu đoàn kết với protein huyết tương.
Thải trừ: Nửa đời huyết tương của paracetamol là một ,25 – 3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở bệnh nhân có thương tổn gan.Sau liều điều trị , có thể tìm thấy 90 đến 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày đầu tiên , chủ công sau khi liên hiệp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl – hoá và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít anh tài glucuro liên hiệp với thuốc hơn so với người lớn.Paracetamol bị N – hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N – acetyl – benzoquinonimin, một chất trung gian có tính bức xúc cao. Chất chuyển hóa này bình thường bức xúc với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và như thế bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracetamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong thực trạng đó, bức xúc của nó với nhóm sulfhydryl của protein gan tăng đều , có thể dẫn đến hoại tử gan.

Item :397

Giá sản phẩm: Liên hệ(Giá sỉ lẻ rẻ nhất Việt Nam)

Hotline: 0981 199 836

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here